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姜黃素是化學(xué)騙子?Nature已為其正名

1488 人參與  2017年05月09日 12:50  分類 : 化學(xué)知識(shí)  評(píng)論

今天小編給大家分享的是關(guān)于姜黃素是化學(xué)騙子?Nature已為其正名的文章,一起來看看吧。


作者:劉垚(本文為讀者來稿,轉(zhuǎn)載請(qǐng)注:解螺旋·醫(yī)生科研助手)

自然期刊(Nature)發(fā)表了一篇報(bào)道(作者M(jìn).Baker,以下簡(jiǎn)稱Baker的報(bào)道)。這篇報(bào)道將姜黃素稱作為掩蓋在“黃金盔甲”下的“化學(xué)騙子”,并引用了Nelson等人發(fā)表在藥物化學(xué)(Journal of Medicinal Chemistry)期刊上的一篇短論(K. M. Nelson etal. J. Med.Chem. http://doi.org/bw46; 2017),稱其為迄今為止“最為詳實(shí)”的關(guān)于姜黃素的綜述(該文在解螺旋有翻譯發(fā)表“Nature高能預(yù)警:欺騙了大量化學(xué)和生物學(xué)研究者的化合物”)。

令人震驚的是,這兩篇文章均引用了部分無效的論據(jù),他們的結(jié)論,大大的忽視了許多針對(duì)姜黃素的實(shí)驗(yàn)研究。由于這兩篇有失客觀公允的報(bào)道引用了錯(cuò)誤的論據(jù),對(duì)有些數(shù)據(jù)進(jìn)行了不準(zhǔn)確的闡釋,甚至是遺漏了非常重要的藥理或臨床數(shù)據(jù),姜黃素的藥理性質(zhì)和藥用價(jià)值被錯(cuò)誤的曝露在了非常消極的聚光燈下。

自然期刊于2017年3月1日再次發(fā)表了由荷蘭阿姆斯特丹大學(xué)醫(yī)學(xué)院Heger博士及12位來自哈佛醫(yī)學(xué)院、索爾克生物研究所、麻省總醫(yī)院等機(jī)構(gòu)的科學(xué)家共同撰寫的短文(Nature 543, 40 (2017); http://dx.doi.org/10.1038/543040c ),為姜黃素正名,文章雖短,但論據(jù)充分,擲地有聲。

要獲得化學(xué)分子藥用價(jià)值證據(jù)的最完善方法,就是采用雙盲、安慰劑對(duì)照實(shí)驗(yàn)(DBPC)進(jìn)行求證。Baker的報(bào)道聲稱姜黃素沒有任何治療益處。但是,在PubMed上使用術(shù)語“姜黃素雙盲安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)”搜索卻找回了49篇文獻(xiàn),其中17篇文章明確地反駁了姜黃素?zé)o效的觀點(diǎn)。這些DBPC試驗(yàn)證明了姜黃素可以是安全而有效的,另外,共有27篇其他類臨床試驗(yàn)論文和至少5篇?jiǎng)游飳?shí)驗(yàn)論文也佐證了這一觀點(diǎn)。

將候選藥物成功進(jìn)入臨床的前提條件界定為需要單一的已知靶標(biāo)和與高通量篩選技術(shù)的相容性,會(huì)導(dǎo)致錯(cuò)失很多有價(jià)值的藥物前體(R. L. Elliott,Am. Chem. Soc. Med. Chem. Lett. 3, 688–690; 2012)。高通量本身并不是對(duì)藥物進(jìn)行篩選的金標(biāo)準(zhǔn),由于其局限性,需要與其他藥物篩選方法共同使用。姜黃素與多個(gè)分子靶點(diǎn)的結(jié)合均與調(diào)節(jié)作用相關(guān),而不是直接抑制(Heger M, Pharmacol Rev. 2013 Dec 24;66(1):222-307.)。

高通量篩選的局限性導(dǎo)致其往往成了具有欺騙性的藥物仲裁器,雖能很好的發(fā)現(xiàn)藥物前體,但并不能進(jìn)行完全有效的篩選。綜上,雖然科學(xué)家們還需要付出更多努力通過實(shí)驗(yàn)確定姜黃素的分子靶標(biāo)和調(diào)節(jié)機(jī)制,但大量的證據(jù)證明了進(jìn)一步研究姜黃素及其衍生物是非常有價(jià)值的。姜黃素可能并不符合藥物化學(xué)家對(duì)于完美藥物的定義,但無論是動(dòng)物還是臨床試驗(yàn)都無可辯駁地證實(shí)了姜黃素的藥用潛力。

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